Repositorio institucional

Evaluación farmacodinámica antimicrobiana de derivados sintéticos de fluoroquinolonas en bacterias patógenas

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dc.contributor DIANA PATRICIA PORTALES PEREZ;21049 es_MX
dc.contributor ALBERTO RAFAEL CERVANTES VILLAGRANA;208395 es_MX
dc.contributor.advisor Portales Pérez, Diana Patricia es_MX
dc.contributor.advisor Cervantes Villagrana, Alberto Rafael es_MX
dc.contributor.author Medellín Luna, Mitzzy Fátima es_MX
dc.coverage.spatial México. San Luis Potosí. San Luis Potosí. es_MX
dc.creator Mitzzy Medellin;0000-0003-4293-1367 es_MX
dc.date.accessioned 2023-08-21T17:23:02Z
dc.date.available 2023-08-21T17:23:02Z
dc.date.issued 2023-08-01
dc.identifier.uri https://repositorioinstitucional.uaslp.mx/xmlui/handle/i/8353
dc.identifier.uri https://www.mdpi.com/1420-3049/28/16/6018 en
dc.description.abstract Los estudios de Relación Estructura Actividad (REA) permiten evaluar la relación entre los cambios químicos estructurales y la actividad biológica. Las fluoroquinolonas tienen características químicas que permiten modificar su estructura y generar nuevos análogos con propiedades terapéuticas diferentes. El objetivo de esta investigación es identificar y seleccionar el análogo de fluoroquinolona con heterociclo en posición C-7 FQH 1-5 con actividad antimicrobiana igual o mejor a la fluoroquinolona de referencia por medio de evaluaciones in vitro, in silico e in vivo. Primero se realizó un análisis REA a los FQH 1-5, mediante un modelo in vitro de sensibilidad antimicrobiana, para seleccionar el mejor compuesto. Posteriormente, el análisis del mecanismo de acción en el modelo in silico por acoplamiento molecular. Aunado a ello se evaluó la citotoxicidad en células no bacterianas (células mononucleares de sangre periférica: PBMC´s). Y finalmente, se determinó el potencial antimicrobiano por medio de un modelo in vivo de infección tópica en ratones. Los resultados demostraron diferencias antimicrobianas entre los FQH 1-5 y las bacterias Gram positivas y Gram negativas, se identificó al 7-benzimidazol fluoroquinolona (FQH-2) como el mejor por su acción antimicrobiana sobre S. aureus. Se sugiere que el FQH-2 tiene el mismo mecanismo de acción que las fluoroquinolonas; no se encontraron efectos citotóxicos sobre células no bacterianas (PBMC´s); además este compuesto demostró disminuir la cantidad de bacterias en el tejido de la herida infectada. es_MX
dc.description.abstract Structure Activity Relationship (SAR) studies allow the evaluation of the relationship between structural chemical changes and biological activity. Fluoroquinolones have chemical characteristics that allow their structure to be modified and new analogs with different therapeutic properties to be generated. The objective of this research is to identify and select the C-7 heterocycle fluoroquinolone analog (FQH 1-5) with similar antibacterial activity in comarisson with the reference fluoroquinolone through in vitro, in silico and in vivo evaluations. First, SAR analysis was done of the FQH 1-5, using an in vitro antimicrobial sensibility model, in order to select the best compound. Then, an in silico model mechanism of action analysis was carried out by molecular docking. The cytotoxicity effect was evaluated in PBMCs cells. Finally, the antimicrobial potential was determined by an in vivo model of topical infection in mice. The results showed antimicrobial differences between the FQH 1-5 and Gram-positive and Gram-negative bacteria, identifying the 7-benzimidazol-1-yl-fluoroquinolone (FQH-2) as the most active against S. aureus. Suggesting the same mechanism of action as the other fluoroquinolones; no cytotoxic effects on non-bacterial cells were found. FQH-2 was demonstrated to decrease the amount of bacteria in infected wound tissue. es_MX
dc.description.sponsorship Beca, 778440, Consejo Nacional de Humanidades Ciencias y Tecnologías. es_MX
dc.description.statementofresponsibility Administradores es_MX
dc.description.statementofresponsibility Investigadores es_MX
dc.description.statementofresponsibility Estudiantes es_MX
dc.language Español es_MX
dc.publisher Facultad de Ciencias Químicas es_MX
dc.relation.ispartof REPOSITORIO NACIONAL CONACYT es_MX
dc.relation.requires Fluoroquinolone Analogs, SAR Analysis, and the Antimicrobial Evaluation of 7-Benzimidazol-1-yl-Fluoroquinolone in In Vitro, In Silico, and In Vivo Models, 2023, artículo científico. es_MX
dc.relation.uri 10.3390/molecules28166018 es_MX
dc.rights Acceso Abierto es_MX
dc.rights.uri http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0 es_MX
dc.subject Fluoroquinolonas (bvs) es_MX
dc.subject Antimicrobianos (bne) es_MX
dc.subject Bacterias (lemb) es_MX
dc.subject Relación estructura actividad es_MX
dc.subject Análogo de fluoroquinolona es_MX
dc.subject S. aureus es_MX
dc.subject Structure-Activity Relationship es_MX
dc.subject Fluoroquinolone analogue es_MX
dc.subject Antimicrobial es_MX
dc.subject.other BIOLOGÍA Y QUIMICA es_MX
dc.subject.other MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD es_MX
dc.title Evaluación farmacodinámica antimicrobiana de derivados sintéticos de fluoroquinolonas en bacterias patógenas es_MX
dc.type Tesis de doctorado es_MX
dc.degree.name Doctorado en Ciencias Farmacobiológicas es_MX
dc.degree.department Facultad de Ciencias Químicas es_MX


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