Diseño de compositos funcionales de psi/quitosano: síntesis, caracterización y evaluación en terapéuticos

Abstract

La investigación relacionada con los sistemas de liberación controlada de medicamentos ha crecido rápidamente en los últimos años, ya que estos sistemas ofrecen propiedades ventajosas tales como eficiencia mejorada, toxicidad mínima y administración amigable en comparación con los procedimientos tradicionales de administración de medicamentos. La mayoría de estos sistemas se han sintetizado utilizando biopolímeros biocompatibles y biodegradables con partículas nanoestructuradas con propiedades biocompatibles, no tóxicas y biodegradables. La combinación de estos materiales permite mejorar las propiedades del sistema de liberación. Principalmente mejorando la presentación temporal y espacial de los fármacos en el organismo y protegiéndolos de la degradación o eliminación fisiológica. En este trabajo se diseñaron, sintetizaron, caracterizaron y evaluaron las propiedades fisicoquímicas y morfológicas de partículas de silicio poroso térmicamente oxidadas (TOPSip) y de compositos funcionales a base de partículas de silicio poroso (PSip) y quitosano (CH). Se utilizó clorhidrato de tramadol (TR) como fármaco modelo para evaluar los perfiles de liberación acumulativa in vitro de TOPSip y de los compositos. Se obtuvieron los porcentajes de capacidad de carga de TR en TOPSip y compositos, y se demostró que la adsorción de TR se rige por fuerzas intermoleculares (fuerzas electrostáticas ion-ion y enlaces de hidrógeno) y por la dimensión de los poros. Se obtuvieron los perfiles de liberación acumulada de TR in vitro en fluidos simulados (gástrico e intestinal) para todos los sistemas de liberación diseñados, obteniendo un tiempo de liberación de 24 h para TOPSip desnudas y tiempos de 30 h para los compositos de PSip-CH con bajo efecto de estallido. Finalmente, la evaluación in vivo utilizando microportadores TOPSip mostró evidencia de efectos antinociceptivos y antiinflamatorios mejores y sostenibles cuando se usan los compositos TOPSip-OH/TR en comparación con TR solo.

Studies related to the controlled release system have developed rapidly in recent years to provide beneficial properties such as increased efficiency, reduced toxicity, and helpful administration compared to conventional treatment regimens. Many of these systems are synthesized by combining biopolymers and nanostructured particles, both materials with biodegradable and biocompatible properties and low toxicity. The combination of these materials makes it possible to improve the properties of the delivery system. Mainly improving the spatial and temporal presentation of drugs in the body and protecting them from degradation or physiological elimination. In this work, the physicochemical and morphological properties of thermally oxidized porous silicon particles (TOPSip) and functional composites based on porous silicon particles (PSip) and chitosan (CH) were designed, synthesized, characterized, and evaluated. Tramadol hydrochloride (TR) was used as a model drug to evaluate the in vitro cumulative release profiles of the TOPSip and composites. The percentages of TR loading capacity in TOPSip and composites were obtained, showing that TR adsorption was governed by intermolecular forces (ion-ion electrostatic forces and hydrogen bonding) and by pore dimension. The in vitro TR cumulative release profiles in simulated fluids (gastric and intestinal) were obtained for all the designed delivery systems, obtaining a release time of 24 h for bare TOPSip and for the PSip-CH composites times of 30 h with low burst effect. Finally, the in vivo evaluation using TOPSip microcarriers showed evidence of better and sustainable anti-nociceptive and anti-inflammatory effects when using TOPSip-OH/TR composites compared with TR alone.